[发明专利]一种艾曲波帕关键中间体3’-氨基-2’-羟基联苯-3-羧酸的制备方法

摘要

本发明公开了一种艾曲波帕关键中间体3’‑氨基‑2’‑羟基联苯‑3‑羧酸的制备方法。该制备方法包括以下步骤：（1）以水为溶剂，利用硝化试剂将邻溴苯酚硝化；（2）在碱存在的条件下，利用金属钯或其金属盐作为催化剂，2‑溴‑6‑硝基苯酚与3‑羧基苯硼酸进行Suzuki偶联反应；（3）在合适氢源存在下，利用金属钯或其金属盐作为催化剂，上述3’‑硝基‑2’‑羟基联苯‑3‑羧酸进行硝基还原。本发明的制备方法采用邻溴苯酚为原料，经过硝化、Suzuki偶联、硝基还原三步反应得到艾曲波帕关键中间体3’‑氨基‑2’‑羟基联苯‑3‑羧酸。Suzuki反应采用价格低、易得的钯碳为催化剂。还原步骤使用的氢源操作便捷。整个过程反应路线简单，条件温和，后处理操作简便，适合工业化生产。

主权项

1.一种艾曲波帕关键中间体3’‑氨基‑2’‑羟基联苯‑3‑羧酸的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：（1）以水为溶剂，利用硝化试剂将邻溴苯酚硝化合成2‑溴‑6‑硝基苯酚；（2）在碱存在的条件下，利用金属钯或其金属盐作为催化剂，2‑溴‑6‑硝基苯酚与3‑羧基苯硼酸进行Suzuki偶联反应，得到3’‑硝基‑2’‑羟基基联苯‑3‑羧酸；（3）在合适氢源存在下，利用金属钯或其金属盐作为催化剂，上述3’‑硝基‑2’‑羟基联苯‑3‑羧酸进行硝基还原，得到3’‑氨基‑2’‑羟基联苯‑3‑羧酸。