[发明专利]一种具有哌嗪及1,2,3-三氮唑仲胺侧链的截短侧耳素衍生物及制备与应用

摘要

本发明属于药物化学领域，特别涉及一种具有哌嗪及1,2,3‑三氮唑仲胺侧链的截短侧耳素衍生物及制备与应用。所述的具有哌嗪及1,2,3‑三氮唑仲胺侧链的截短侧耳素衍生物，为式2化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式2化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物：该类化合物不仅具有良好的体外抗菌活性，还具有较沃尼妙林及瑞它莫林制备成本低的优势，因而特别适合作为新型抗菌药物用于防治人或动物细菌感染性疾病，尤其是耐药金黄色葡萄球菌引起的感染性疾病。

主权项

1.一种具有哌嗪及1,2,3-三氮唑仲胺侧链的截短侧耳素衍生物，其特征在于为式2化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式2化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物：/n /n其中，R为/nR₁为甲基、乙基、异丙基、苯基和环己胺基团中的一种，R₂为甲基、乙基、异丙基、苯基和环己胺基团中的一种，R₃为哌嗪基、吗啉基、四氢吡咯基、3-羟基吡咯基、哌啶基、4-羟基哌啶基、3-哌啶甲醇基和4-哌啶乙醇基团中的一种，R₄为甲基、甲氧基、苯基和硝基中的一种，R₅为甲基、氟原子、氯原子、硝基、羟基和甲氧基中的一种，R₆为甲基、氟原子、氯原子、硝基、羟基和甲氧基中的一种，R₇为甲基、氟原子、氯原子、硝基、羟基和甲氧基中的一种。/n