[发明专利]4-对甲苯磺酰基哌嗪-3-硝基-1,8-萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用有效

专利信息
申请号: 201910611329.4 申请日: 2019-07-08
公开(公告)号: CN110283123B 公开(公告)日: 2022-06-17
发明(设计)人: 张业;梁贵宾;韦健华;马献力;黄日镇 申请(专利权)人: 桂林医学院
主分类号: C07D221/14 分类号: C07D221/14;C07D405/06;C07D401/12;A61P35/00;C07D311/92;A61K31/496
代理公司: 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 代理人: 唐智芳
地址: 541004 广西壮族*** 国省代码: 广西;45
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摘要: 发明公开了一类4‑对甲苯磺酰基哌嗪‑3‑硝基‑1,8‑萘酰亚胺衍生物及其合成方法和应用。该衍生物的结构如下述式(I)所示,其合成方法主要包括以下步骤:1)取1‑(甲苯‑4‑磺酰基)哌嗪和3‑硝基‑4‑溴‑1,8‑萘酐置于有机溶剂中在加热条件下进行反应,得到中间产物;2)取中间产物和式(II)所示化合物置于有机溶剂中在加热条件下进行反应,即得。本发明所述衍生物中的某些衍生物与米托萘胺相比活性更高,对GES1的毒性更低;R‑NH2(II);其中,R为甲氧基苄基、N,N‑二甲基乙基、羟乙基、3,4‑亚甲二氧基苯乙基、4,5‑二羟基苯乙基、吡啶氨基、丁基、苄基、呋喃乙基或对氯苄基。
搜索关键词: 甲苯 磺酰基哌嗪 硝基 亚胺 衍生物 及其 合成 方法 应用
【主权项】:
1.下述式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐:其中,R为甲氧基苄基、N,N‑二甲基乙基、羟乙基、3,4‑亚甲二氧基苯乙基、4,5‑二羟基苯乙基、吡啶氨基、丁基、苄基、呋喃乙基或对氯苄基。
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