[发明专利]1,2,4-三唑硫醚衍生物及其晶体结构与应用

摘要

本发明公开了结构式Ⅰ所示的1,2,4‑三唑硫醚衍生物及其药学上可接受的盐，晶体结构、及药物组合物以及其在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用：其中，R选自：氢、2‑OH、3‑OH、4‑OH、2,4‑(OH)2、2,3,4‑(OH)3、2‑COOH、4‑COOH、2‑OH‑3‑OCH3、3‑OH‑4‑OCH3或4‑OH‑3‑OCH3；R1选自：C1～C2烷基、C3～C5直链烷基或C3～C5支链烷基、苄基、4‑硝基苄基、4‑氰基苄基或羧甲基；Y选自：H、C1～C2烷基、C3～C7直链或C3～C7支链烷基；Z选自：H、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、氨基、甲氧基或羟基。

主权项

1.一类如结构式Ⅰ所示1,2,4‑三唑硫醚衍生物及其药学上可接受的盐：其中，R选自：4‑OH‑3‑OCH₃或4‑OH‑3‑OC₂H₅；R¹选自：C1～C2烷基、C3～C5直链烷基或C3～C5支链烷基或羧甲基；Y选自：甲基或乙基；Z选自：H、氟、氯、溴、碘、氨基或羟基；式Ⅰ所示1,2,4‑三唑硫醚衍生物不选自(E)‑4‑(4‑羟基‑3‑甲氧基苯基亚甲氨基)‑3‑乙基‑4H‑1,2,4‑三唑‑5‑甲硫醚。