[发明专利]一种合成醋酸地加瑞克的方法

摘要

本发明涉及一种合成醋酸地加瑞克的方法。本发明涉及医药合成领域，提供一种纯度、收率、合成效率均较高且操作简单的醋酸地加瑞克的制备方法，所得产品质量稳定。其制备方法主要包括以下步骤：Rink Amide‑AM Resin依次与Fmoc‑D‑Ala‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Lys(Ipr,Boc)‑OH、Fmoc‑Leu‑OH、Fmoc‑D‑4‑Aph(Cbm)‑OH、Fmoc‑Aph(L‑Hor)‑OH、Fmoc‑Ser(tBu)‑OH、Fmoc‑D‑3‑Pal‑OH、Fmoc‑D‑4‑Cpa‑OH、Ac‑D‑2‑Nal‑OH发生偶联，然后裂解，裂解产物经过纯化、转盐、冻干得到醋酸地加瑞克。本发明的方法反应条件温和，对设备损害低，工艺简单，绿色环保且成本低，能够确保连续生产出高质量的产品，具有较高的应用价值，适合产业化生产。

主权项

1.一种醋酸地加瑞克的制备方法，其特征在于，首先合成片段A‑J，然后将Rink Amide‑AM Resin依次与片段A‑J进行偶联，然后裂解，裂解产物经过一次纯化、转盐、冻干得到醋酸地加瑞克；其中，片段A为：R1‑D‑Ala‑OH；片段B为：R1‑Pro‑OH；片段C为：R1‑Lys(R2)‑OH；片段D为：R1‑Leu‑OH；片段E为：R1‑D‑4‑Aph(R3)‑OH；片段F为：R1‑Aph(R4)‑OH；片段G为：R1‑Ser(R5)‑OH；片段H为：R1‑D‑3‑Pal‑OH；片段I为：R1‑D‑4‑Cpa‑OH；片段J为：Ac‑D‑2‑Nal‑OH。