[发明专利]一种促性腺激素释放激素拮抗剂的制备方法在审
| 申请号： | 201910615563.4 | 申请日： | 2019-07-09 |
| 公开（公告）号： | CN110372608A | 公开（公告）日： | 2019-10-25 |
| 发明（设计）人： | 王标;彭木荣;黄丽霞;陈果;李成波;冯绮晴 | 申请（专利权）人： | 丽珠集团新北江制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/54 | 分类号： | C07D239/54 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 郑莹 |
| 地址： | 51151*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种促性腺激素释放激素拮抗剂的制备方法。本发明改变了NBI‑56418钠的合成路线，使用有机锌试剂作为偶联试剂，进行Negishi偶联反应，条件温和且易控、步骤少、重现性好，大大提高了总收率，并且产品纯度高，达到98.5％以上，同时，该合成方法的原料安全成本较低且绿色环保，有利于进行大规模生产。若在制备有机锌试剂的过程中加入有机酸或无机酸进行活化，得到的有机锌试剂能使得Negishi偶联反应的活性更高，进一步提高产率和总收率及产品纯度。本发明采用盐酸脱Boc，不仅降低了成本，还能有效减少副反应的发生。 | ||
| 搜索关键词： | 有机锌试剂 促性腺激素释放激素拮抗剂 制备 产品纯度 偶联反应 总收率 合成路线 绿色环保 偶联试剂 有效减少 原料安全 副反应 无机酸 有机酸 重现性 产率 活化 盐酸 合成 | ||
【主权项】：
1.一种促性腺激素释放激素拮抗剂的制备方法，其特征在于：其合成路线包括：![]()
包括如下步骤：1)将化合物1与锌试剂反应得化合物2；2)化合物2和化合物3发生Negishi偶联反应得化合物4；3)将化合物4在酸性体系中脱Boc得化合物5；4)将化合物5与化合物6在碱性条件下进行缩合反应得化合物7；5)将化合物7在碱性条件下进行水解反应得化合物8；其中，化合物3中的Y、化合物6中的X均为卤素原子。
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