[发明专利]一种前列腺素类药物中间体的制备方法

摘要

本发明公开了一种(3aR,4R,5R,6aS)‑4‑醛基六氢‑2‑氧代‑2H‑环戊并[b]呋喃‑5‑基[1,1'‑联苯]‑4‑甲酸酯的制备方法，属于医药中间体制备技术领域，本发明与以往制备(3aR,4R,5R,6aS)‑4‑醛基六氢‑2‑氧代‑2H‑环戊并[b]呋喃‑5‑基[1,1'‑联苯]‑4‑甲酸酯的菲茨纳‑莫发特(Pfitzner‑Moffatt)氧化或戴斯‑马丁(Dess‑Martinperodinane)氧化方法相比，避免了繁琐的纯化步骤，避免产生刺激性气味的硫醚，而且所用试剂便宜易得，本发明提供了一种环保经济、适合大规模制备(3aR,4R,5R,6aS)‑4‑醛基六氢‑2‑氧代‑2H‑环戊并[b]呋喃‑5‑基[1,1'‑联苯]‑4‑甲酸酯的氧化方法。

主权项

1.一种前列腺素类药物中间体的制备方法，其特征在于，所述前列腺素类药物中间体为(3aR,4R,5R,6aS)‑4‑醛基六氢‑2‑氧代‑2H‑环戊并[b]呋喃‑5‑基[1,1'‑联苯]‑4‑甲酸酯，以(3aR,4S,5R,6aS)‑(‑)‑六氢‑4‑(羟甲基)‑2‑氧代‑2H‑环戊并[b]呋喃‑5‑基1,1'‑联苯‑4‑甲酸酯为底物，在催化剂、三氯异氰尿酸存在下进行氧化反应，制得(3aR,4R,5R,6aS)‑4‑醛基六氢‑2‑氧代‑2H‑环戊并[b]呋喃‑5‑基[1,1'‑联苯]‑4‑甲酸酯。