[发明专利]一种含硼酸的色胺酮衍生物的制备方法及应用有效
| 申请号： | 201910648788.X | 申请日： | 2019-07-18 |
| 公开（公告）号： | CN110283192B | 公开（公告）日： | 2021-08-06 |
| 发明（设计）人： | 匡春香;李缘圆;汪榕 | 申请（专利权）人： | 同济大学 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;A61P35/00;A61P25/28;A61P25/24;A61P27/12;A61P3/00;A61K31/69 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 吴林松 |
| 地址： | 200092 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种色胺酮衍生物的制备方法和应用，可用5‑溴靛红为原料，氧化成5‑溴靛红酸酐，在三乙胺的弱碱条件下，以乙腈为溶剂，与5‑氟靛红进行回流反应，得到2‑溴‑8‑氟色胺酮；再与双联频哪醇硼酸酯以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂，在醋酸钾存在下，经1,1'‑双二苯基膦二茂铁二氯化钯的催化，得到2‑频哪醇硼酸酯‑8‑氟色胺酮；2‑频哪醇硼酸酯‑8‑氟色胺酮以四氢呋喃和水作溶剂，加入高碘酸钠，得到橙色产物即2‑硼酸基‑8‑氟色胺酮。本发明方法操作简单、条件温和、易于工业化生产。本发明所述的含硼酸的色胺酮衍生物能明显抑制吲哚胺‑2,3‑双加氧酶(IDO)的活性，其有广阔的应用前景与价值；可应用于由IDO介导的疾病如癌症、阿尔茨海默病、抑郁症、白内障等的预防和治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 硼酸 色胺酮 衍生物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种色胺酮衍生物，其特征在于，化合物结构式如下：![]()
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