[发明专利]一种熊去氧胆酸的合成方法有效
| 申请号： | 201910657023.2 | 申请日： | 2019-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN110305178B | 公开（公告）日： | 2020-07-03 |
| 发明（设计）人： | 欧松;张和平;楼秋霞;梁待亮;杨琳;娄良;沈惠宾;阮宇峰;曾湘华 | 申请（专利权）人： | 中山百灵生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07J9/00 | 分类号： | C07J9/00 |
| 代理公司： | 北京精金石知识产权代理有限公司 11470 | 代理人： | 宋秀兰 |
| 地址： | 528400 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于合成化学应用和生物医药技术领域，具体是指一种从胆酸合成熊去氧胆酸的新方法，在妥善地保护胆酸3,7‑位的羟基之后，改造胆酸12位的羟基使之成为一个易离去的基团，然后使用硫亲核试剂进攻置换12位的羟基为硫醚基团，再使用Raney Ni还原除掉12位的硫醚基团，得到保护的3‑羟基‑7‑酮基胆石酸，这个化合物进行不对称还原或者酶催化还原，得到熊去氧胆酸。这个方法避免了12位的氧化态升高过程，操作简便，反应条件温和，各步骤收率均优异，比起前的经由12羰基的水合肼还原具有明显的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 熊去氧 胆酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种熊去氧胆酸的合成方法，包括以下制备方法：(1)将胆酸溶于溶剂，加入氧化剂，反应，得到中间体1；(2)将中间体1加入醇溶剂中进行酯化反应，反应后，蒸去溶剂，加入酰化试剂反应，得到中间体2；(3)将干燥后的中间体2溶于有机溶剂中，加入磺酰化试剂反应，得到中间体3；(4)将中间体3溶于溶剂，加入巯基亲核试剂，反应，得到中间体4；(5)将中间体4溶于溶剂，加入还原剂，进行还原脱硫反应，过滤，得到滤液，在滤液中加入醇和碱，进行水解反应后，再进行酸化处理，得到中间体5；(6)将中间体5加入醇溶剂中，进行还原反应，得到终产物熊去氧胆酸；![]()
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