[发明专利]一种环肽药物卡贝缩宫素的合成方法在审
| 申请号： | 201910676760.7 | 申请日： | 2019-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN110343149A | 公开（公告）日： | 2019-10-18 |
| 发明（设计）人： | 付晓平;钟国庆;袁瑜;黄波;高剑;李元波 | 申请（专利权）人： | 成都诺和晟泰生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/16 | 分类号： | C07K7/16;C07K1/04;C07K1/02;C07K1/06;C07K1/20 |
| 代理公司： | 成都行之专利代理事务所(普通合伙) 51220 | 代理人： | 李英 |
| 地址： | 610000 四川省成都市天*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种环肽药物卡贝缩宫素的合成方法，包括以下步骤：(1)以Y‑Tyr(Me)‑Ile‑Gln(X)‑Asn(X)‑OH、Fmoc‑Cys((CH2)3COOtBu)‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Leu‑OH和Fmoc‑Gly‑OH为起始原料，采用多肽固相合成的方法制备卡贝缩宫素主链树脂；(2)主链树脂经裂解得到卡贝缩宫素主链的粗品，再通过一步液相缩合关环得到卡贝缩宫素粗品。该方法为固相合成和液相合成结合的工艺，操作简便，大大缩短了工艺的合成步骤，通过片段合成方法大大提高了卡贝缩宫素的总收率和产品纯度，减少了副反应的发生和副产物的种类，有利于工业放大合成。 | ||
| 搜索关键词： | 缩宫素 主链 合成 树脂 粗品 环肽 多肽固相合成 产品纯度 固相合成 合成步骤 片段合成 起始原料 液相合成 副产物 副反应 总收率 关环 裂解 缩合 制备 放大 | ||
【主权项】：
1.一种环肽药物卡贝缩宫素的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)以Y‑Tyr(Me)‑Ile‑Gln(X)‑Asn(X)‑OH、Fmoc‑Cys((CH2)3COOtBu)‑OH、Fmoc‑Pro‑OH、Fmoc‑Leu‑OH和Fmoc‑Gly‑OH为起始原料，采用多肽固相合成的方法制备卡贝缩宫素主链树脂；(2)主链树脂经裂解得到卡贝缩宫素主链的粗品，再通过一步液相缩合关环得到卡贝缩宫素粗品。
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