[发明专利]HA-SP偶联物及其应用有效

专利信息
申请号: 201910688376.9 申请日: 2019-07-29
公开(公告)号: CN110496102B 公开(公告)日: 2021-09-14
发明(设计)人: 吕慧侠;张振海;易拉格布 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: A61K9/107 分类号: A61K9/107;A61K31/366;A61K41/00;A61K45/00;A61K47/36;A61P17/00;C08B37/08
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 唐循文
地址: 210009 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及纳米递送技术领域,具体涉及一种新型的HA‑SP偶联物,其特征在于按如下方法制备获得:将HA溶于PBS中,加入EDC和NHS搅拌,将多巴胺添加到上述溶液中,将二乙胺溶解在PBS中并逐滴加入,并将pH调整为4,在氮气保护反应48h,透析,冷冻干燥得到产物HA‑DN‑EA;SP溶于MC中冰浴中搅拌。滴加TEA于溶液中,在氮气保护反应24h,室温下置于暗处,进行分离,获得闭环的SP;HA‑DN‑EA与SP混合在DMSO中,室温下在黑暗中反应48h,反应完成后,透析,冻干得到HA‑SP偶联物。本发明通过纳米效应穿透皮肤停留于真皮层,使得药物在皮肤中滞留,持续释放。
搜索关键词: ha sp 偶联物 及其 应用
【主权项】:
1.一种新型的HA-SP偶联物,其特征在于按如下方法制备获得:/n(1)多巴胺与乙二胺共轭透明质酸HA-DN-EA的合成/n将HA溶于PBS中,加入EDC和NHS搅拌,将多巴胺添加到上述溶液中,将二乙胺溶解在PBS中并逐滴加入,并将pH调整为4,在氮气保护反应48h,透析,冷冻干燥得到产物HA-DN-EA;/n(2)SP激活/nSP溶于MC中冰浴中搅拌。滴加TEA于溶液中,在氮气保护反应24h,室温下置于暗处,进行分离,获得闭环的SP;/n(3)HA-SP结合/nHA-DN-EA与SP混合在DMSO中,室温下在黑暗中反应48h,反应完成后,透析,冻干得到HA-SP偶联物。/n
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