[发明专利]一种芳胺邻位取代的化合物的制备方法在审
| 申请号： | 201910717445.4 | 申请日： | 2019-08-05 |
| 公开（公告）号： | CN110396108A | 公开（公告）日： | 2019-11-01 |
| 发明（设计）人： | 李永锋;谢春晖;金政委;吴超南;鲍张丰;潘慧丽 | 申请（专利权）人： | 联化科技股份有限公司;联化科技（台州）有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02;C07C269/06;C07C271/28;C07C231/12;C07C233/25 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;蔡立丰 |
| 地址： | 318020 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种如式I所示的芳胺邻位取代的化合物的制备方法。本发明提供的制备方法，其包括如下步骤，步骤(1)、在连续流反应器中，将物料1和烷基锂试剂进行锂化反应；得到含如式III所示的金属锂化合物的溶液；所述的物料1为如式II所示的芳胺类化合物与有机溶剂的混合溶液；步骤(2)、在连续流反应器中，将物料2和步骤(1)中得到的含如式III所示的金属锂化合物的溶液进行偶联反应，得到如式I所示的芳胺邻位取代的化合物即可。采用本发明的制备方法可在室温下实现芳环上的锂化反应制备成相应的溴代、硼酸、醛、羧酸等产物，反应时间短，减少了易燃物料的和高反应活性中间体的在线量，提高了安全性。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 邻位取代 芳胺 连续流反应器 锂化反应 金属锂 式III 硼酸 芳胺类化合物 反应时间短 高反应活性 烷基锂试剂 混合溶液 偶联反应 易燃物料 有机溶剂 在线量 芳环 式II 溴代 羧酸 | ||
【主权项】：
1.一种如式I所示的芳胺邻位取代的化合物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤，步骤(1)、在连续流反应器中，将物料1和烷基锂试剂进行锂化反应；得到含如式III所示的金属锂化合物的溶液；所述的物料1为如式II所示的芳胺类化合物与有机溶剂的混合溶液；所述的烷基锂试剂为C1～C6烷基锂与有机溶剂的混合溶液；所述的如式II所示的芳胺类化合物与所述的烷基锂在单位时间内的摩尔比为1:(2～3)；所述锂化反应的温度为‑15℃～60℃；![]()
步骤(2)、在连续流反应器中，将物料2和步骤(1)中得到的含如式III所示的金属锂化合物的溶液进行偶联反应，得到如式I所示的芳胺邻位取代的化合物即可；所述的物料2为化合物IV，或其与有机溶剂的混合溶液；所述的如式III所示的金属锂化合物与所述的如式IV所示的化合物在单位时间内的摩尔比为1:(1.5～3)；所述偶联反应的温度为‑10℃～60℃；![]()
其中，R1、R2、R3和R4独立地为氢、氟、氯、卤代C1～C6烷基、C1～C6烷基‑O‑或C1～C6烷基；R5为C1～C6烷基‑O‑C(＝O)‑或C1～C6烷基‑C(＝O)‑；当化合物IV为CO2时，G为‑COOH；当化合物IV为硼酸酯类试剂时，G为‑B(OH)2；当化合物IV为溴化试剂时，G为‑Br；当化合物IV为N,N‑二甲基甲酰胺(DMF)时，G为‑C(＝O)H。
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