[发明专利]一种在肿瘤基质中释放抗癌药物的负载药物纳米胶束的制备方法及其产品和应用在审
| 申请号： | 201910721626.4 | 申请日： | 2019-08-06 |
| 公开（公告）号： | CN110559260A | 公开（公告）日： | 2019-12-13 |
| 发明（设计）人： | 周国永 | 申请（专利权）人： | 贵州民族大学 |
| 主分类号： | A61K9/107 | 分类号： | A61K9/107;A61K47/34;A61K47/20;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 11212 北京轻创知识产权代理有限公司 | 代理人： | 蒋杰 |
| 地址： | 550025 贵*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种在肿瘤基质中释放抗癌药物的负载药物纳米胶束的制备方法及其产品和应用，属于药物载体技术领域。本制备方法包括以下步骤：制备β‑天门冬氨酸苄酯，制备苄氧羰基天冬氨酸酸酐，制备聚天冬氨酸苄酯聚合物，制备羧基化‑聚天冬氨酸苄酯聚合物，制备羧基化‑聚天冬氨酸二甲基乙二胺聚合物，制备聚天冬氨酸二甲基乙二胺‑聚天冬氨酸苄酯聚合物，制备聚(天冬氨酸‑二甲基乙二胺)‑聚(天冬氨酸‑巯基乙胺)聚合物，制备在肿瘤基质中释放抗癌药物的负载药物纳米胶束。通过本制备方法制备得到的负载药物纳米胶束具有pH敏感和还原敏感的双重敏感性，能够准确释放药物，有效的提高肿瘤治疗效果。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 聚天冬氨酸 聚合物 苄酯 二甲基乙二胺 负载药物 纳米胶束 天冬氨酸 抗癌药物 肿瘤基质 羧基化 释放 肿瘤治疗效果 天门冬氨酸 药物载体 巯基乙胺 苄氧羰基 还原 敏感 应用 | ||
【主权项】：
1.一种在肿瘤基质中释放抗癌药物的负载药物纳米胶束的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/n步骤1：β-天门冬氨酸苄酯的制备/n取100mL苯甲醇，加入10mL浓硫酸搅拌混合后，加入13.3g天冬氨酸，室温下搅拌反应24h，加入200mL95％体积的乙醇，再边搅拌边滴加50mL吡啶，滴加完后，将混合液冰冻过夜，再取出恢复至室温，抽滤得到滤饼，对滤饼清洗抽干后，重结晶两次，得到β-天门冬氨酸苄酯；/n步骤2：苄氧羰基天冬氨酸酸酐的制备/n取10g步骤1制得的β-天门冬氨酸苄酯，在氮气保护下加入200mL乙酸乙酯，在90℃下回流反应，反应至溶液为澄清结束，得到含苄氧羰基天冬氨酸酸酐的溶液，经冷却、洗涤萃取，取上层液体，经干燥、过滤和浓缩，再进行重结晶，得到苄氧羰基天冬氨酸酸酐；/n步骤3：聚天冬氨酸苄酯聚合物的制备/n取50mL CH
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