[发明专利]一种左氧氟沙星环合酯的制备方法

摘要

本发明属于药物中间体的生产工艺，具体公开了一种左氧氟沙星环合酯的制备方法，反应以2,3,4,5‑四氟苯甲酰氯为原料，N,N‑二甲胺基丙烯酸乙酯和氨基丙醇反应，反应完全后加入2,3,4,5‑四氟苯甲酰氯，保温反应后酸洗，浓缩有机层得胺化物，在存有氟化钾和胺化物的偶极非质子溶剂中加入上述的胺化物，环合反应在温度为90‑140℃的加压条件下进行，然后将溶液浓缩，降温析晶，分离得左氧氟沙星环合酯。该工艺环合时采用加压的条件，减少了杂质的产生，不仅提高了产品的纯度，还提升了收率，节约了成本。

主权项

1.一种左氧氟沙星环合酯的制备方法，其特征在于，包括：(1)将N,N‑二甲胺基丙烯酸乙酯和三正丙胺于溶剂中反应，加入2,3,4,5‑四氟苯甲酰氯反应，之后加入L‑氨基丙醇反应，再酸洗，水洗，得胺化物；(2)向偶极非质子溶剂中加入氟化钾和催化剂后，再加入所述胺化物，反应得到左氧氟沙星环合酯。