[发明专利]一种基于激活JWA基因和降解HER2的抗肿瘤化合物、其制备方法及其用途有效
申请号: | 201910739357.4 | 申请日: | 2019-08-12 |
公开(公告)号: | CN110437176B | 公开(公告)日: | 2021-08-03 |
发明(设计)人: | 周建伟;任彦霖;陈冬寅;黄叶飞;李爱萍 | 申请(专利权)人: | 先声药业有限公司 |
主分类号: | C07D277/82 | 分类号: | C07D277/82;A61P35/00;A61K31/428 |
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地址: | 210000 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: |
本发明涉及一种基于激活JWA基因和降解HER2的抗肿瘤化合物、其制备方法及其用途。该抗肿瘤化合物为式I化合物。该制备方法为采用两化合物经一步反应合成式I化合物。该用途为用于制备JWA基因激活剂或抗肿瘤药物。本发明的抗肿瘤化合物及其药用盐能够有效激活JWA蛋白的表达,并进一步通过级联激活E3泛素化酶等特异性降解过表达的HER2蛋白从而抑制肿瘤细胞的增殖和体内生长。 |
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搜索关键词: | 一种 基于 激活 jwa 基因 降解 her2 肿瘤 化合物 制备 方法 及其 用途 | ||
【主权项】:
1.一种基于激活JWA基因和降解HER2的抗肿瘤化合物,为式I化合物:其中,R1选自OH、CH3、CH2CH3、OCH3、OCH2CH3;R2选自H、OH、CH3、CH2CH3、CH2CH2CH3、OCH3、OCH2CH2CH3;R3选自F、Cl、Br、I、CF3;R4选自H、F、Cl、Br、I、CF3;R5选自H、CH3、CH2CH3。
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