[发明专利]一种卡培他滨中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201910750801.2 | 申请日： | 2019-08-14 |
| 公开（公告）号： | CN110483593A | 公开（公告）日： | 2019-11-22 |
| 发明（设计）人： | 冉刚;贺承相;张毅;任旭;施宗元 | 申请（专利权）人： | 贵州永诺菲特生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H13/04 |
| 代理公司： | 34157 亳州速诚知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 刘佳<国际申请>=<国际公布>=<进入国 |
| 地址： | 550018 贵州省*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 本发明公开一种卡培他滨中间体1，2，3‑O‑三乙酰基‑5‑脱氧‑D‑呋喃糖苷的制备方法，属于药物化学技术领域。以D‑核糖（化合物Ⅰ）为起始原料，依次经过在固体酸催化下与甲醇和丙酮发生保护基反应，对1，2，3位羟基进行保护得到化合物Ⅱ，然后将化合物Ⅱ与氯化亚砜发生氯代反应，羟甲基变为氯甲基，得到化合物Ⅲ，化合物Ⅲ经铂/碳催化氢化发生还原反应，得化合物Ⅳ，化合物Ⅳ经酸性水解得化合物Ⅴ，化合物Ⅴ经乙酰化得目标化合物Ⅵ。整个工艺反应步骤短，经济性高；副反应少，产品纯度高；且前三步反应无废水产生，更加环保；有利于卡培他滨中间体1，2，3‑O‑三乙酰基‑5‑脱氧‑D‑呋喃糖苷的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 卡培他滨 呋喃糖苷 乙酰基 脱氧 固体酸催化 目标化合物 产品纯度 工艺反应 还原反应 氯代反应 氯化亚砜 起始原料 三步反应 酸性水解 药物化学 副反应 氯甲基 碳催化 乙酰化 羟甲基 丙酮 核糖 甲醇 氢化 制备 废水 环保 | ||
【主权项】：
1.一种卡培他滨中间体的制备方法，其特征在于，其合成路线如下所示：/n
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