[发明专利]一种倍半萜内酯类化合物及其制备方法和在制备防治鼻咽癌的药物中的应用有效

专利信息
申请号: 201910773503.5 申请日: 2019-08-21
公开(公告)号: CN110563679B 公开(公告)日: 2021-07-13
发明(设计)人: 顾琼;程燕芳;尹智勇;徐峻 申请(专利权)人: 中山大学
主分类号: C07D307/93 分类号: C07D307/93;C07D405/12;C07D417/12;C07D409/12;A61K31/365;A61K31/443;A61K31/4436;A61K31/4709;A61K31/498;A61P35/00
代理公司: 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 代理人: 陈娟
地址: 510275 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种倍半萜内酯类化合物及其制备方法和在制备防治鼻咽癌的药物中的应用。该倍半萜内酯类化合物的结构式如式(I)所示:本发明提供的倍半萜内酯类化合物具有较高的抗鼻咽癌活性,绝大多数化合物的IC50均在10.0μM以下,尤其地,化合物XF2‑30抗鼻咽癌活性的IC50达到0.40μM。对该化合物的药效评价显示其抑制鼻咽癌细胞增殖、促进癌细胞凋亡、诱导自噬,并且对鼻咽癌细胞的迁移和侵袭均具有明显的抑制作用。在鼻咽癌裸鼠移植瘤实验中,7.5mg/kg剂量下的抑制率达到53%,与阳性对照顺铂(5mg/kg)相当,体内安全性实验也确认了化合物的安全性,可应用于制备防治鼻咽癌的药物。
搜索关键词: 一种 倍半萜 内酯 化合物 及其 制备 方法 防治 鼻咽癌 药物 中的 应用
【主权项】:
1.一种倍半萜内酯类化合物,其特征在于,其结构式如式(I)所示:/n
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