[发明专利]L-苏氨酸连接的双氢青蒿素-氟喹诺酮偶联物及其中间体、制备方法与用途有效

专利信息
申请号: 201910785630.7 申请日: 2019-08-23
公开(公告)号: CN110498806B 公开(公告)日: 2022-02-11
发明(设计)人: 杨大成;范莉;罗鹏;孙晓丽;唐雪梅;徐兴然;蔚建勇;刘洁;陈菲菲 申请(专利权)人: 西南大学
主分类号: C07D493/20 分类号: C07D493/20;A61K31/4709;A61K31/4375;A61K31/437;A61K31/496;A61P3/06;A61P31/06
代理公司: 北京汇泽知识产权代理有限公司 11228 代理人: 武君
地址: 400715*** 国省代码: 重庆;50
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摘要: 发明公开了式I所示的L‑苏氨酸连接的双氢青蒿素‑氟喹诺酮偶联物,式II所示的中间体,式I和式II所示化合物的制备方法,以及式I所示化合物在制备抗结核分枝杆菌的药物或/和降血脂的药物中的用途。
搜索关键词: 苏氨酸 连接 青蒿素 氟喹诺酮偶联物 及其 中间体 制备 方法 用途
【主权项】:
1.式I所示的L-苏氨酸连接的双氢青蒿素-氟喹诺酮偶联物或其消旋体、立体异构体、氮氧化物、药学上可接受的盐:/n /n式I中,/nX选自:C1-C6烷基;C3-C6环烷基;或者,取代或未取代的C6-C10芳基,所述芳基上的取代基为一个或多个,独立选自卤素、羟基、氨基、C1-C6烷基或C3-C6环烷基;/nZ选自:N或C-R1;R1选自氢、卤素或C1-C6烷氧基;/nY选自:R2选自氢、卤素或C1-C6烷基;R’选自氢或C1-C6烷基;m选自1,2或3;*表示与羰基的连接端;#表示与芳环的连接端;/nR选自:R3、R4、R5独立选自氢、卤素、羟基、氨基或C1-C6烷基;n选自1,2或3;*表示与羰基的连接端。/n
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