[发明专利]一种普拉佐米星的制备方法在审
| 申请号： | 201910799590.1 | 申请日： | 2019-08-28 |
| 公开（公告）号： | CN110885350A | 公开（公告）日： | 2020-03-17 |
| 发明（设计）人： | 朱晓斐;赵华;李志锋;彭坤;范松;杨庆坤;穆玉良;丛召霞;李洪云;郑长胜 | 申请（专利权）人： | 山东安信制药有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/26 | 分类号： | C07H15/26;C07H1/00 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 250105 山东省济*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种普拉佐米星的制备方法。本发明首先在醋酸锌选择性配位螯合作用下，西索米星的6’氨基与Cbz‑ONB发生亲核取代反应得到化合物2；然后采用硅烷化试剂对化合物2的所有羟基和其他氨基进行保护生成全硅烷化产物；全硅烷化产物再与N‑叔丁氧羰基‑4‑氨基‑2(S)‑羟基丁酸发生选择性缩合，并脱硅烷保护基得化合物4；化合物4中的其他氨基采用Boc保护基保护后得到化合物5；然后化合物5进一步反应得到普拉佐米星。对比原研路线，本发明的工艺合成步骤较短，实验条件温和、简单且易操作，适合于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 普拉 佐米星 制备 方法 | ||
【主权项】：
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