[发明专利]6-氨基甲基-1,1-二氧-1,2-苯并噻唑-3-酮的合成方法有效
申请号: | 201910801750.1 | 申请日: | 2019-08-28 |
公开(公告)号: | CN110483439B | 公开(公告)日: | 2022-12-30 |
发明(设计)人: | 邓照西 | 申请(专利权)人: | 郑州手性药物研究院有限公司 |
主分类号: | C07D275/06 | 分类号: | C07D275/06;C07D209/48;C07D417/06 |
代理公司: | 郑州德勤知识产权代理有限公司 41128 | 代理人: | 王莉 |
地址: | 450100 河南省郑州市荥阳市中原*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | 本发明提供了一种6‑氨基甲基‑1,1‑二氧‑1,2‑苯并噻唑‑3‑酮的合成方法,包括步骤:合成2‑(3‑磺酸基‑4‑甲基苄基)‑1H‑异吲哚‑1,3‑二酮、2‑(3‑氯磺酰基‑4‑甲基苄基)‑1H‑异吲哚‑1,3‑二酮、2‑(3‑氨基磺酰基‑4‑甲基苄基)‑1H‑异吲哚‑1,3‑二酮、2‑(1,1‑二氧‑1,2‑苯并噻唑‑3‑酮‑6‑基甲基)‑1H‑异吲哚‑1,3‑二酮以及目标化合物的步骤。该合成方法是一种甲基二磺隆中间体4‑甲磺酰胺基甲基‑2‑氨璜酰苯甲酸甲酯的新的合成方法,该合成方法不需加氢还原,反应条件温和,各种原料易得,产率高,可以有效降低生产成本,具有较强的工业化应用前景。 | ||
搜索关键词: | 氨基 甲基 二氧 噻唑 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种6-氨基甲基-1,1-二氧-1,2-苯并噻唑-3-酮的合成方法,包括步骤:/n合成化合物6以2-(4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮和氯磺酸为原料,发生取代反应合成2-(3-磺酸基-4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮(化合物6);/n合成化合物5以所述化合物6和三氯氧磷为原料,在碱性物质的作用下,于0℃~80℃合成2-(3-氯磺酰基-4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮(化合物5);/n合成化合物4以所述化合物5和氨水为原料于40℃~100℃合成2-(3-氨基磺酰基-4-甲基苄基)-1H-异吲哚-1,3-二酮(化合物4);/n合成化合物3以所述化合物4和氧化剂为原料,在催化剂的作用下于0℃~120℃合成2-(1,1-二氧-1,2-苯并噻唑-3-酮-6-基甲基)-1H-异吲哚-1,3-二酮(化合物3);/n合成目标化合物以所述化合物3和水合肼为原料在0℃~100℃合成6-氨基甲基-1,1-二氧-1,2-苯并噻唑-3-酮。/n
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