[发明专利]AR和BET双重抑制剂及其用途在审
| 申请号： | 201910848349.3 | 申请日： | 2019-09-09 |
| 公开（公告）号： | CN110960528A | 公开（公告）日： | 2020-04-07 |
| 发明（设计）人： | 余江;陈元伟 | 申请（专利权）人： | 四川大学 |
| 主分类号： | A61K31/4439 | 分类号： | A61K31/4439;A61K31/4709;A61K31/277;A61K31/341;A61K31/47;A61K31/4184;A61K31/415;A61K31/4155;A61K31/42;A61K31/422;A61K31/4178;A61K31/381;A61K31/4406 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;张娟 |
| 地址： | 610000 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一种式(I)所示的多元环化合物及其在AR和BET双重抑制剂中的用途，具体地，本发明提供了式(I)所示化合物或其光学异构体、溶剂合物、药学上可接受的盐、前体药物、互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、混合物形式、代谢产物、代谢前体或其同位素替代形式在制备AR和BET双重抑制剂中的用途。实验结果表明，本发明化合物不仅能够抑制AR下游PSA和FKBP5的转录，还能抑制对蒽杂鲁胺耐药的AR‑F876L突变体转录活性，同时还能下调BRD4下游蛋白c‑Myc的表达，并且化合物对AR和BET蛋白均有较好的结合亲和力。说明本发明化合物能够同时抑制AR和BET蛋白的活性，在制备预防和/或治疗与BET蛋白相关疾病的药物上具有良好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | ar bet 双重 抑制剂 及其 用途 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于四川大学，未经四川大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201910848349.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
