[发明专利]一种治疗高脂血症药物的制备方法在审
申请号: | 201910853110.5 | 申请日: | 2019-09-10 |
公开(公告)号: | CN110563680A | 公开(公告)日: | 2019-12-13 |
发明(设计)人: | 刘振腾;李俊广;徐桂超;刘庆利;刘磊 | 申请(专利权)人: | 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司;山东裕欣药业有限公司 |
主分类号: | C07D309/30 | 分类号: | C07D309/30;A61P3/06 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 273400 山东*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明属于药物领域,具体来说,涉及一种治疗高脂血症药物的制备方法。本发明利用化合物Ⅱ经过水解制得化合物Ⅲ,与丙酮在酸性条件制得化合物Ⅳ,再经过酰化、酸性水解及内酯化制备得到终产品辛伐他汀(Ⅰ)。本发明反应所制得产品总收率及纯度较高,杂质含量低,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 制备 治疗高脂血症药物 酸性水解 酸性条件 辛伐他汀 药物领域 内酯化 总收率 水解 丙酮 酰化 | ||
【主权项】:
1.一种治疗高脂血症药物的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括如下步骤:/na、将化合物Ⅱ置于甲醇及氢氧化钾条件下进行回流,反应完成后降至室温,用盐酸调至pH=2,经后处理制得化合物Ⅲ;/nb、将化合物Ⅲ在酸性条件与丙酮反应制备化合物Ⅳ;/nc、化合物Ⅳ与2,2-二甲基丁酸在浓硫酸环境下反应制得化合物Ⅴ;/nd、化合物Ⅴ在酸性条件下脱丙叉基制备化合物Ⅵ;/ne、化合物Ⅵ在五氧化二磷条件下经过内酯化制备终产物辛伐他汀(Ⅰ);/n其反应路线如下:/n
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