[发明专利]一种合成阿奇霉素的方法有效
| 申请号： | 201910858408.5 | 申请日： | 2019-09-11 |
| 公开（公告）号： | CN110483594B | 公开（公告）日： | 2021-07-16 |
| 发明（设计）人： | 张更真;张国庆 | 申请（专利权）人： | 杭州新桂实业有限公司 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H17/00 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 林超 |
| 地址： | 311100 浙江省杭州市余杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成阿奇霉素的方法。以硫氰酸红霉素为起始原料，经过肟化，游离得到红霉素肟，直接进行重排、还原、酸化、甲基化反应得到阿奇霉素，整个反应一锅法进行；重排反应合格后加入少量有机溶剂萃取一次，直接进行还原反应，还原反应试剂为硼氢化钾水溶液，硼氢化钾溶液配置方式为低温状态下少量多次，现配现用；还原合格后加入二氯甲烷调节PH至9，分层，有机层水洗一次后，加入山梨糖醇水溶液，低温条件下快速滴加盐酸至PH为1进行酸化，保温三分钟后，快速滴加液碱至PH为10。水洗后经过甲基化反应得阿奇霉素。本发明整个反应路线比较温和，产品颜色为白色，纯度高，收率高，污染小，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 霉素 方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成阿奇霉素的方法，其特征在于，包括以下步骤：/n步骤1)以硫氰酸红霉素为起始原料，经过肟化反应游离得到红霉素肟；/n步骤2)重排反应：红霉素肟经重排反应得到红霉素A6,9-亚胺醚，重排反应合格后加入有机溶剂萃取一次，取上层进行还原反应；/n步骤3)还原反应：萃取后在低温状态下多次少量滴加硼氢化钾水溶液进行还原反应，得到二氢高红霉素硼酸酯和二氢高红霉素；/n步骤4)酸化反应：还原反应合格后加入二氯甲烷调节PH至9，分层，取有机层，有机层水洗一次后加入山梨糖醇水溶液；低温条件下在5分钟内快速滴加盐酸至PH为1进行酸化，保温三分钟后，在5分钟内快速滴加液碱至PH为10，分层，取有机层；/n步骤5)甲基化反应：有机层水洗后经过甲基化反应，浓缩后，在甲醇-水体系中结晶得白色固体阿奇霉素；/n所述重排反应、还原反应、酸化反应和甲基化反应采用一锅法进行。/n
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