[发明专利]肿瘤触发靶向碳酸氢铵脂质体及制备方法、应用在审

专利信息
申请号: 201910864090.1 申请日: 2019-09-12
公开(公告)号: CN110522725A 公开(公告)日: 2019-12-03
发明(设计)人: 邹涛;陈淑窈;李莉;夏甜;李游 申请(专利权)人: 武汉科技大学
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K47/24;A61K47/10;A61K47/28;A61K31/704;A61P35/00
代理公司: 11427 北京科家知识产权代理事务所(普通合伙) 代理人: 陈娟<国际申请>=<国际公布>=<进入国
地址: 430000 湖北*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明公开了一种肿瘤触发靶向碳酸氢铵脂质体的制备方法、应用。利用磷脂酰乙醇胺(PE)和甲氧基聚乙二醇醛(mPEG‑CHO)合成了含有pH敏感的亚胺键的长链PEG化磷脂(PE‑imine‑PEG)。然后以磷脂、胆固醇、PE‑imine‑PEG、DSPE‑PEG‑folate和碳酸氢铵(ABC)水溶液为原料,制备肿瘤触发靶向碳酸氢铵脂质体纳米材料。本发明的肿瘤触发靶向碳酸氢铵脂质体不仅具有血液中的长循环特性,而且在肿瘤微环境中能开启其靶向特性。通过叶酸配体‑受体作用,它能进入肿瘤细胞,在升高的温度或酸性的内涵体/溶酶体中会产生二氧化碳(CO2)气泡。通过产生的CO2气泡在磷脂双分子层中产生可渗透的缺陷,在细胞内快速释放药物,消灭肿瘤细胞。
搜索关键词: 碳酸氢铵 靶向 脂质体 触发 磷脂 肿瘤细胞 肿瘤 制备 甲氧基聚乙二醇 快速释放药物 磷脂双分子层 磷脂酰乙醇胺 肿瘤微环境 纳米材料 受体作用 叶酸配体 长链PEG 长循环 可渗透 内涵体 溶酶体 亚胺键 胆固醇 二氧化碳 升高 合成 血液 细胞 应用
【主权项】:
1.一种肿瘤触发靶向碳酸氢铵脂质体,其特征在于,所述肿瘤触发靶向碳酸氢铵脂质体由包括磷脂、胆固醇、含有pH敏感的亚胺键的长链聚乙二醇化磷脂(PE-imine-PEG)、叶酸功能化的聚乙二醇化脂质(DSPE-PEG-folate)和碳酸氢铵(ABC)。/n
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