[发明专利]一种合成(2S,3R)-3-取代苯基吡咯烷-2-羧酸的中间体及其制备方法和应用有效
申请号: | 201910871252.4 | 申请日: | 2019-09-16 |
公开(公告)号: | CN110498808B | 公开(公告)日: | 2021-11-05 |
发明(设计)人: | 巩沛;王正江;夏爱华;吴希罕 | 申请(专利权)人: | 浙江晖石药业有限公司 |
主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;C07D207/08;C07D207/16 |
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地址: | 312300 浙江省绍兴*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明涉及一种(2S,3R)‑3‑取代苯基吡咯烷‑2‑羧酸的中间体及其制备方法和应用,主要解决目前(2S,3R)‑3‑取代苯基吡咯烷‑2‑羧酸没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明以化合物II和卤代苯为原料,在有机金属试剂作用下,依次经过Michael加成反应、还原反应、脱苄基保护基反应、Boc保护反应、氧化和脱Boc保护基等反应步骤制备得到化合物I((2S,3R)‑3‑取代苯基吡咯烷‑2‑羧酸)。本方法操作方便,收率稳定,适合大规模生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 合成 取代 苯基 吡咯烷 羧酸 中间体 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.结构式(IV)的化合物:/n /n其中:R1为氢、C1~C3直链烷基、三氟甲基或者C1~C3直链烷氧基。/n
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