[发明专利]基于CRBN配体诱导PARP-1降解的化合物及制备方法和应用有效
| 申请号： | 201910881556.9 | 申请日： | 2019-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN110563703B | 公开（公告）日： | 2021-04-09 |
| 发明（设计）人： | 张智敏;沈正荣;黄文海;曾申昕;章迟啸;马臻;梁美好;王尊元 | 申请（专利权）人： | 浙江省医学科学院 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/502 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 陈升华 |
| 地址： | 310013 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种基于CRBN配体诱导PARP‑1降解的化合物及制备方法和应用，通过使用连接链将PARP‑1小分子抑制剂和E3泛素连接酶复合体中cereblon蛋白配体连接获得双功能小分子。本发明还公开了所述化合物的制备方法和所述化合物的药物组合物，以及所述化合物和药物组合物在制备预防或/和治疗癌症的药物中的应用。所述化合物仅需较少用量即可诱导PARP‑1降解，能减轻对人体的毒副作用；还能表现出优异的PARP‑1降解作用和抗癌活性，其抗癌效果优于PARP‑1抑制剂，可用于预防或/和治疗多种癌症，在医药领域具有巨大的应用前景。 |
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| 搜索关键词： | 基于 crbn 诱导 parp 降解 化合物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种基于CRBN配体诱导PARP-1降解的化合物，其特征在于，包括下式I所示的化合物及其药学上可接受的盐和水合物：/n
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