[发明专利]一种富马酸地洛昔醇的制备方法有效
| 申请号： | 201910882090.4 | 申请日： | 2019-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN110698442B | 公开（公告）日： | 2021-09-17 |
| 发明（设计）人： | 魏万国;姜能桥 | 申请（专利权）人： | 武汉康蓝药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/60 | 分类号： | C07D307/60 |
| 代理公司： | 上海光华专利事务所(普通合伙) 31219 | 代理人： | 沈攀攀;许亦琳 |
| 地址： | 430079 湖北省武汉市东湖高*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及原料药制备方法技术领域，具体涉及原料药富马酸地洛昔醇的制备方法。所述制备方法包括如下步骤：1)氨化反应：将丁二酸酐与氨化试剂进行反应，生成丁二酰亚胺；2)烷基化反应：将丁二酰亚胺与1，2卤代乙烷在催化剂、碱存在的条件下进行反应，生成式IV化合物；3)酯化反应：将式IV化合物与反式‑富马酸单甲酯进行反应，生成富马酸地洛昔醇。本发明所需物料试剂方便易得、反应步骤较短总产率比较高、产品通过重结晶易于纯化、基毒杂质通过重结晶易于控制等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 富马酸 洛昔醇 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种富马酸地洛昔醇的制备方法，包括如下步骤：/n1)氨化反应：将丁二酸酐与氨化试剂进行反应，生成丁二酰亚胺，反应方程式如下：/n
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