[发明专利]一种FK506缓释纳米胶束的制备方法及其在制备干眼药物上的应用有效
| 申请号： | 201910882465.7 | 申请日： | 2019-09-18 |
| 公开（公告）号： | CN110721315B | 公开（公告）日： | 2023-01-06 |
| 发明（设计）人： | 陈蔚;郑钦象;林森;葛超翔;王冬梅;南开辉 | 申请（专利权）人： | 温州医科大学 |
| 主分类号： | A61K47/69 | 分类号： | A61K47/69;A61K47/64;A61K31/436;A61P27/02 |
| 代理公司： | 温州金瓯专利事务所(普通合伙) 33237 | 代理人： | 林益建 |
| 地址： | 325000 浙江省温州市瓯海*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 一种FK506缓释纳米胶束的制备方法及其在制备干眼症药物上的应用，利用眼表具有带负黏蛋白层的性质，通过在纳米胶束表面嫁接多肽，由于多肽具有两性解离的性质，通过多肽设计，使其在泪液环境中呈现带正电的性质，从而增加纳米粒子与眼表组织的相互作用，增加药物的眼表停留及角膜穿透。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 fk506 纳米 胶束 制备 方法 及其 眼药 应用 | ||
【主权项】：
1.一种FK506缓释纳米胶束的制备方法,其特征在于，通过以下步骤制备：/n（1）嵌段共聚物的制备：称取γ-苄基-L-谷氨酸-N-羧酸内酸酐溶于10mL无水 N, N-二甲基甲酰胺（DMF）中，并置于圆底烧瓶内，室温下磁力搅拌，并通氮气，将两端分别为羧基和氨基的聚乙二醇（HOOC-PEG-NH2）溶于5 mL氯仿中，通氮气10 min 后，加入上述圆底烧瓶内，37 ℃下磁力搅拌反应24 h，乙醚沉淀，并过滤后，将沉淀用DMF复溶，用透析袋透析48 h去除小分子反应副产物，并冷冻干燥得固体产物HOOC-PEG-PBG；/n（2）负载FK50纳米胶束的制备，将HOOC-PEG-PBG与FK506按比例混合经透析袋透析相互作用，获得HOOC-PEG-PBG包载FK506形成核-壳结构的FK506缓释纳米胶束。/n
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