[发明专利]一种瑞加德松的制备方法有效
| 申请号： | 201910891771.7 | 申请日： | 2019-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN110483602B | 公开（公告）日： | 2022-05-17 |
| 发明（设计）人： | U·M·R·昆达;毛南;达丽亚·杨;王海东;戴俊 | 申请（专利权）人： | 常州方圆制药有限公司;内蒙古普因药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/167 | 分类号： | C07H19/167;C07H1/00 |
| 代理公司： | 常州市江海阳光知识产权代理有限公司 32214 | 代理人： | 孙培英 |
| 地址： | 213125 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种瑞加德松的制备方法，包括以下步骤：①将2‑氯腺苷和水合肼以碳酸钾为催化剂反应制备2‑肼基腺苷；②将2‑肼基腺苷和2‑甲酰基‑3‑氧代丙酸乙酯以PEG和水为反应介质，反应制得式(3)化合物；③将式(3)化合物、25％～30％甲胺水溶液以PEG为反应介质，反应制得瑞加德松。本发明将2‑氯腺苷作为起始原料，使用无机碱碳酸钾提高了第一步反应的选择性并且使得有毒物质水合肼的用量达到最小。本发明在合成过程中，使用聚乙二醇作为反应介质，有效地缩短了反应所需时间、降低了反应温度；同时取得了不错的收率和纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 瑞加德松 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种瑞加德松的制备方法，其特征在于包括以下步骤：/n①将2-氯腺苷和水合肼以碳酸钾为催化剂反应制备2-肼基腺苷；/n
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