[发明专利]基因毒性杂质2-巯基苯并噻唑含量降低的盐酸头孢吡肟的制备方法有效
| 申请号： | 201910910136.9 | 申请日： | 2019-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN110655528B | 公开（公告）日： | 2020-12-11 |
| 发明（设计）人： | 林立东;冯彩云 | 申请（专利权）人： | 广州艾奇西医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/06 | 分类号： | C07D501/06;C07D501/12;C07D501/46 |
| 代理公司： | 北京鸿元知识产权代理有限公司 11327 | 代理人： | 黄丽娟;张云志 |
| 地址： | 510663 广东省广州市高新技术产业开发区科*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，涉及一种盐酸头孢吡肟的制备方法。所述制备方法包括：在二氯甲烷溶剂中，在三乙胺存在下，头孢吡肟侧链化合物和AE活性酯进行酰化反应；反应后，向反应液中加入水进行萃取，得到水相；向该水相中加入盐酸调节水相pH为2.0～2.5，而后加入水难溶的有机溶剂进行萃取、静置分层，分出水相；该水相在活性炭脱色后用盐酸调节pH为1.0～1.5，加入析晶溶剂，得到盐酸头孢吡肟。本发明制备方法所制备的盐酸头孢吡肟，其中基因毒性杂质2‑巯基苯并噻唑的含量降低至1～5mmp，甚至1～3mmp，从而提升了盐酸头孢吡肟药物的安全性。 | ||
| 搜索关键词： | 基因 毒性 杂质 巯基 噻唑 含量 降低 盐酸 头孢 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸头孢吡肟的制备方法，包括：/n在二氯甲烷溶剂中，在三乙胺存在下，(6R,7R)-7-氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷)甲基]头孢-3-烯-4-羧酸盐酸盐即头孢吡肟侧链化合物和AE活性酯进行酰化反应；反应后，向反应液中加入水进行萃取，得到水相；向该水相中加入盐酸调节水相pH为2.0～2.5，而后加入水难溶的有机溶剂进行萃取、静置分层，分出水相；该水相在活性炭脱色后用盐酸调节pH为1.0～1.5，加入析晶溶剂，得到盐酸头孢吡肟。/n
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