[发明专利]4-杂原子-3,4,5取代异恶唑化合物的制备方法及其应用有效
申请号: | 201910910557.1 | 申请日: | 2019-09-25 |
公开(公告)号: | CN110724110B | 公开(公告)日: | 2022-04-26 |
发明(设计)人: | 孙建伟;冯强 | 申请(专利权)人: | 香港科技大学深圳研究院 |
主分类号: | C07D261/10 | 分类号: | C07D261/10;C07D413/04;C07D261/12 |
代理公司: | 深圳中一联合知识产权代理有限公司 44414 | 代理人: | 张杨梅 |
地址: | 518000 广东省深圳市南山区粤海街道高新技*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明涉及全取代异恶唑化合物的合成技术领域,具体涉及一种4‑杂原子‑3,4,5取代异恶唑化合物的制备方法及其应用。所述制备方法包括以下步骤:在保护气氛下,配制含有如式I所示的富电子炔烃和金属催化剂的溶液;将酰氯肟试剂与有机碱进行混合反应,生成氰基氧化物;在保护气氛下,将所述氰基氧化物加入所述溶液混合发生环加成反应,得到4‑杂原子‑3,4,5取代异恶唑化合物。本发明提供的制备方法通过金属催化使得富电子炔烃与氰基氧化物在温和的条件下实现[3+2]环加成反应,并且反应具有选择性专一、副反应少、产率高等特点。 | ||
搜索关键词: | 原子 取代 异恶唑 化合物 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】:
1.一种3,4,5(4-位杂原子)全取代异恶唑化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:/n在保护气氛下,配制含有如式I所示的富电子炔烃和金属催化剂的溶液;/n在保护气氛下,将酰氯肟试剂与有机碱进行混合反应,生成氰基氧化物;/n在保护气氛下,将所述氰基氧化物加入所述溶液混合发生环加成反应,得到3,4,5(4-位杂原子)全取代异恶唑化合物;/n其中,所述富电子炔烃的结构式为:
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