[发明专利]一锅法合成硼(硅)烷化吲哚与四氢喹啉的方法有效

专利信息
申请号: 201910921832.X 申请日: 2019-09-26
公开(公告)号: CN110590822B 公开(公告)日: 2021-07-06
发明(设计)人: 张越涛;何江华;张苏韬 申请(专利权)人: 吉林大学
主分类号: C07F5/02 分类号: C07F5/02;C07F7/08
代理公司: 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 代理人: 王恩远
地址: 130012 吉*** 国省代码: 吉林;22
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摘要: 发明的一锅法合成硼(硅)烷化吲哚与四氢喹啉的方法,属于有机合成技术领域。以吲哚、喹啉、儿茶酚硼烷作为原料,以三(五氟苯基)硼(B(C6F5)3)为催化剂,在室温下反应0.5~48小时,同时得到3位硼烷化吲哚与四氢喹啉;或以吲哚、喹啉、儿茶酚硼烷、硅烷作为原料,以三(五氟苯基)硼(B(C6F5)3)为催化剂,在室温下反应0.5~48小时,同时得到3位硅烷化吲哚与四氢喹啉。本发明通过一锅法同时得到3位硼(硅)烷化吲哚与四氢喹啉,官能团容忍度高,底物适用性广,同时具有原料易得、操作方便、反应条件温和、快速、产率高等优点。
搜索关键词: 一锅 合成 吲哚 喹啉 方法
【主权项】:
1.一种一锅法合成硼(硅)烷化吲哚与四氢喹啉的方法,其特征在于,以吲哚、喹啉、儿茶酚硼烷作为原料,以三(五氟苯基)硼为催化剂,在室温下反应0.5~48小时,同时得到3位硼烷化吲哚与四氢喹啉;或以吲哚、喹啉、儿茶酚硼烷、硅烷作为原料,以三(五氟苯基)硼为催化剂,在室温下反应0.5~48小时,同时得到3位硅烷化吲哚与四氢喹啉;具体过程如下:/n在手套箱中,将吲哚、喹啉装入核磁管内,再加入三(五氟苯基)硼或三(五氟苯基)硼的溶液,然后加入儿茶酚硼烷或儿茶酚硼烷与硅烷的混合物,在室温下反应0.5~48小时,得到3位硼烷化吲哚与四氢喹啉,或得到3位硅烷化吲哚及四氢喹啉;将反应混合物浓缩结晶,分离出固体产物;母液收集后用体积比为100:1的己烷/乙酸乙酯作为洗脱液,通过硅胶快速柱色谱进一步纯化;/n按摩尔计,吲哚:喹啉:儿茶酚硼烷:催化剂=1:1:1.5~4:0.0001~0.3;或吲哚:喹啉:儿茶酚硼烷:硅烷:催化剂=1~3:1:1:1~3:0.0001~0.3。/n
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