[发明专利]氟达拉滨和奈拉滨的合成方法有效
| 申请号： | 201910923126.9 | 申请日： | 2019-09-27 |
| 公开（公告）号： | CN110615818B | 公开（公告）日： | 2023-02-17 |
| 发明（设计）人： | 丁海新;沈春阳;刘江;肖强 | 申请（专利权）人： | 江西科技师范大学 |
| 主分类号： | C07H1/00 | 分类号： | C07H1/00;C07H19/19 |
| 代理公司： | 江西省专利事务所 36100 | 代理人： | 黄新平 |
| 地址： | 330013 江西省*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | 一种氟达拉滨和奈拉滨的合成方法，所述的方法是以呋喃核糖衍生物为原料，在2位羟基上引入邻炔基苯甲酸酯，得到关键糖基给体，与嘌呤碱基运用Vorbrüggen糖基化反应偶联，能够高效地构建β核苷键，在金催化剂催化下，选择性脱除2＇位酯基，得重要呋喃核糖核苷，裸露的2＇羟基再经过羟基翻转和脱保护二步反应分别得到氟达拉滨和奈拉滨。本发明合成策略具有操作简便，原料简单易得，产物易分离、反应收率高等特点，具有较好的推广应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 氟达拉滨 奈拉滨 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种氟达拉滨和奈拉滨的合成方法，其特征在于：它包括以下步骤：/n（1）、2-位羟基裸露的呋喃核糖衍生物与邻炔基苯甲酸酯偶联，合成关键糖基给体I；/n （2）、运用Vorbrüggen糖基化反应，将嘌呤碱基与关键糖基给体I偶联，得到ß型核糖核苷；/n（3）、ß型核糖核苷在金催化剂选择性脱除2'位邻炔基苯甲酸酯基得到呋喃核糖核苷II，其中催化剂为一价金催化剂；/n（4）、在2'位羟基进行磺酰化，优选三氟甲磺酰基，再经羟基翻转反应得到呋喃阿拉伯糖核苷III；/n（5）、呋喃阿糖核苷III在氨气饱和的甲醇溶液中进行脱保护基反应，得到氟达拉滨；呋喃阿糖核苷III在氢氧化钠的甲醇溶液中进行脱保护基反应，得到奈拉滨；/n所述的关键糖基给体I结构式为：
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