[发明专利]钌催化的苯环邻间位选择性氢氘交换反应有效
申请号: | 201910933013.7 | 申请日: | 2019-09-29 |
公开(公告)号: | CN110590487B | 公开(公告)日: | 2022-04-05 |
发明(设计)人: | 闫晓宇;赵亮亮 | 申请(专利权)人: | 中国人民大学 |
主分类号: | C07B59/00 | 分类号: | C07B59/00;C07D213/127;C07D213/16;C07D231/12;C07D235/18;C07D241/12 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 王春霞 |
地址: | 100872 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明公开了一种钌催化的苯环邻间位选择性氢氘交换反应。具体地,本发明提供了式Ⅰ所示氘标记化合物的制备方法,包括如下步骤:在二氯双(4‑甲基异丙基苯基)钌的催化下,在醋酸银和三苯基膦存在的条件下,式Ⅱ所示化合物和氘代乙酸进行反应得到式Ⅰ所示氘标记化合物。本发明采用二氯双(4‑甲基异丙基苯基)钌作为催化剂,拓宽了导向基团的适用范围,不局限于吡唑、吡啶等基团,如其他的氮杂芳香环,如:吡嗪,嘧啶,苯并咪唑等,都能很好的诱导苯环的邻、间位高效氢氘交换,最高能达到95%的氘代率。本发明反应能够同时实现苯环的邻间位氘代,能引入多个氘原子,为内标试剂的合成提供了另一种简单高效的方法,具有较高的社会效益和经济效益。 | ||
搜索关键词: | 催化 苯环 间位 选择性 交换 反应 | ||
【主权项】:
1.式Ⅰ所示氘标记化合物的制备方法,包括如下步骤:/n在二氯双(4-甲基异丙基苯基)钌的催化下,在醋酸银和三苯基膦存在的条件下,式Ⅱ所示化合物和氘代乙酸进行反应得到式Ⅰ所示氘标记化合物;/n
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