[发明专利]一种醋酸加尼瑞克的制备方法在审
| 申请号： | 201910955974.8 | 申请日： | 2019-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN110563812A | 公开（公告）日： | 2019-12-13 |
| 发明（设计）人： | 徐大平;张国庆;白俊才;周游 | 申请（专利权）人： | 上海昂博生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 11589 北京劲创知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 张铁兰 |
| 地址： | 200000 上海市奉贤区化学*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及多肽药物化学合成领域，尤其为一种醋酸加尼瑞克的制备方法，包括如下步骤：S1，将Fmoc‑Rinker连接到氨基树脂载体上，依照Fmoc固相多肽合成原理，用适当比例的Fmoc‑Rinker/HOBt/DIC合成替代率为0.3～1.0mmoL/g的Fmoc‑Rinker amide氨基树脂；S2，Fmoc‑Rink amide氨基树脂按照Fmoc固相合成法，保护氨基酸投料前用5％HOBt/DMF洗涤树脂2遍，逐一延伸偶联的方式得到加尼瑞克全保护十肽树脂；S3，全保护十肽树脂N末端进行乙酰化反应，使用冰醋酸/HOBt/DIC在冰浴0‑5℃下活化5～10min与树脂反应，然后裂解、滤液沉降在6～12倍冰冻MTBE或乙醚中过滤或离心收集得到加尼瑞克粗品，纯化、冻干得到醋酸加尼瑞克纯品。本发明中反应条件温和，操作简便，成本较低，环境污染小，便于规模化生产，有广泛的应用前景和较好的经济社会价值。 | ||
| 搜索关键词： | 加尼瑞克 醋酸 氨基树脂 十肽树脂 全保护 树脂 氨基树脂载体 固相多肽合成 化学合成领域 规模化生产 乙酰化反应 多肽药物 反应条件 离心收集 沉降 冰醋酸 氨基酸 冰冻 冰浴 粗品 冻干 活化 裂解 偶联 投料 乙醚 制备 洗涤 过滤 合成 替代 延伸 应用 | ||
【主权项】：
1.一种醋酸加尼瑞克的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：/nS1，将Fmoc-Rinker连接到氨基树脂载体上，依照Fmoc固相多肽合成原理，用适当比例的Fmoc-Rinker/HOBt/DIC合成替代率为0.3～1.0mmoL/g的Fmoc-Rinker amide氨基树脂；/nS2，Fmoc-Rink amide氨基树脂按照Fmoc固相合成法，保护氨基酸投料前用5％HOBt/DMF洗涤树脂2遍，逐一延伸偶联的方式得到加尼瑞克全保护十肽树脂；/nS3，全保护十肽树脂N末端进行乙酰化反应，使用冰醋酸/HOBt/DIC在冰浴0-5℃下活化5～10min与树脂反应，避免肽测链活性基团乙酰化的副反应，然后裂解、滤液沉降在6～12倍冰冻MTBE或乙醚中过滤或离心收集得到加尼瑞克粗品，纯化、冻干得到醋酸加尼瑞克纯品。/n
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