[发明专利]一种低氧响应聚氨基酸-PEG立构载药胶束及其制备方法有效
| 申请号： | 201911000629.5 | 申请日： | 2019-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN110652494B | 公开（公告）日： | 2021-09-28 |
| 发明（设计）人： | 尹晓敏;陆舒;钱慰 | 申请（专利权）人： | 南通大学 |
| 主分类号： | A61K9/107 | 分类号： | A61K9/107;A61K31/337;A61K47/64;C08G69/48;A61P35/00 |
| 代理公司： | 江苏圣典律师事务所 32237 | 代理人： | 胡建华 |
| 地址： | 226001*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种低氧响应聚氨基酸‑PEG立构载药胶束及其制备方法，首选通过2‑硝基咪唑与二溴新戊二醇在碳酸铯的催化下得到2,2‑双[(2‑硝基‑1H‑咪唑‑1‑基)甲基]‑1,3‑丙二醇，然后与对硝基苯甲酰氯在三乙胺存在下酰卤化制得2,2‑双[(2‑硝基‑1H‑咪唑‑1‑基)甲基]丙烷‑1,3‑二基双(4‑硝基苯基)碳酸酯，再与紫杉醇在N,N‑二异丙基乙胺催化下反应，接着再加入聚L‑氨基酸‑PEG或者聚D‑氨基酸‑PEG，分别得到双2‑硝基咪唑‑紫杉醇‑聚L氨基酸‑PEG，以及双2‑硝基咪唑‑紫杉醇‑聚D氨基酸‑PEG，最后二者在PBS缓冲液中等量混合，高速均质，用孔径为100nm的滤膜挤出，即得。本发明制备的载药胶束包封率高且具有低氧响应特性，可以有效地蓄积于肿瘤组织中达到很好的抗肿瘤效果，并减少药物在其他正常组织中的分布而降低毒副作用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 低氧 响应 氨基酸 peg 立构载药 胶束 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
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