[发明专利]一种吉非替尼中间体的电还原制备方法有效

专利信息
申请号: 201911019323.4 申请日: 2019-10-24
公开(公告)号: CN110777391B 公开(公告)日: 2021-01-22
发明(设计)人: 胡斯登;梁梓鹏;谢雯雪;何湘宁 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07D239/94 分类号: C07D239/94;C25B3/09;C25B3/25;C25B9/19
代理公司: 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人: 胡红娟
地址: 310013 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种吉非替尼中间体的电还原制备方法,包括在隔膜电解槽中,以4‑甲氧基‑5‑(3‑吗啉基丙氧基)‑2‑硝基苯甲酸甲酯的酸性水溶液作为阴极电解液;酸性水溶液作为阳极电解液;相对于参比电极,阴极工作电极电压为1.00V~2.50V,阴极工作电极电流密度在25.0mA/cm2~250.0mA/cm2之间,电解槽的工作温度在25℃~80℃之间进行电解,制备得到吉非替尼中间体2‑氨基‑4‑甲氧基‑5‑(3‑吗啉基丙氧)苯甲酸甲酯。本发明在电还原过程中,不使用还原剂、有机溶剂,通过改变电极电位,就可以控制转化率和选择性,从而获得高纯度和高收率中间体。
搜索关键词: 一种 吉非替尼 中间体 还原 制备 方法
【主权项】:
1.一种吉非替尼中间体的电还原制备方法,其特征在于,在隔膜电解槽中,以4-甲氧基-5-(3-吗啉基丙氧基)-2-硝基苯甲酸甲酯的酸性水溶液作为阴极电解液,酸性水溶液为阳极电解液,通过电解得到还原产物吉非替尼中间体2-氨基-4-甲氧基-5-(3-吗啉基丙氧)苯甲酸甲酯。/n
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