[发明专利]一种SHP2小分子选择性抑制剂及其在制备抗肺癌药物中的应用在审
申请号: | 201911032630.6 | 申请日: | 2019-10-28 |
公开(公告)号: | CN110698443A | 公开(公告)日: | 2020-01-17 |
发明(设计)人: | 谭玉柱;刘德明;田寅;赵文吉;李文 | 申请(专利权)人: | 成都中医药大学 |
主分类号: | C07D307/77 | 分类号: | C07D307/77;A61P35/00;A61P35/02;A61K31/343 |
代理公司: | 51222 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人: | 李高峡;张娟 |
地址: | 610000 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 一种SHP2小分子选择性抑制剂及其在制备抗肺癌药物中的应用,本发明提供了式I所示化合物、或其盐、或其光学异构体、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其氘代物。本发明化合物与SHP2能够通过形成氢键以及疏水作用进行对接,能够抑制SHP2磷酸化,并特异性抑制SHP2活性,对肺癌A549细胞增殖具有明显的特异性抑制作用。同时,本发明化合物能够显著提高凋亡相关蛋白cleaved caspase‑3,cleaved caspase‑8,cleaved caspase‑9以及cleaved‑PARP的表达,诱导A549细胞凋亡,抑制A549细胞侵袭。所以,本发明化合物在制备SHP2抑制剂、以及治疗和/或预防癌症的药物,特别是治疗和/或预防肺癌的药物中具有非常好的应用前景。 | ||
搜索关键词: | 本发明化合物 制备 肺癌A549细胞增殖 特异性抑制作用 凋亡相关蛋白 选择性抑制剂 光学异构体 立体异构体 特异性抑制 肺癌药物 溶剂合物 疏水作用 磷酸化 小分子 抑制剂 凋亡 氢键 治疗 预防 肺癌 应用 侵袭 诱导 癌症 | ||
【主权项】:
1.式I所示化合物、或其盐、或其光学异构体、或其立体异构体、或其溶剂合物、或其氘代物:/n
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