[发明专利]一种他达拉非杂质G的制备方法有效
| 申请号： | 201911185235.1 | 申请日： | 2019-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN110804055B | 公开（公告）日： | 2020-09-29 |
| 发明（设计）人： | 周泽银;宿亮;徐彬滨;曾航日;郭伟;钟超泽 | 申请（专利权）人： | 株洲千金药业股份有限公司;湖南千金湘江药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 孙凤侠 |
| 地址： | 412000 湖南*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种他达拉非杂质G的制备方法。制备过程为：S1.化合物6与氨化试剂反应并拆分，得化合物7；S2.化合物7和胡椒醛经Pictet‑Spengler反应，得化合物8；S3.化合物8经酰化反应，得化合物9；S4.化合物9与甲氨发生环化反应，得化合物10，然后脱去保护基，得到杂质G；其中化合物6、化合物7、化合物8、化合物9、化合物10和杂质G的结构如下所示。本发明所述制备方法采用的物料廉价易得，整个制备过程中几乎不需要使用昂贵的物料和试剂，成品优势明显，即制备方法中每一化学单元操作简单，实验条件温和，无需苛刻的实验条件，且后处理简单；每一步反应的转化率高，收率高，几乎均可超过80％，且每步反应纯度高，达到了95％以上，适宜大规模化生产制备。 |
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| 搜索关键词： | 一种 达拉非 杂质 制备 方法 | ||
【主权项】：
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