[发明专利]一种抑制肿瘤细胞药物的合成方法在审
| 申请号： | 201911192308.X | 申请日： | 2019-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN110776471A | 公开（公告）日： | 2020-02-11 |
| 发明（设计）人： | 王爱平 | 申请（专利权）人： | 王爱平 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94;A61P35/00;A61K31/5377;A61K31/517 |
| 代理公司： | 34126 合肥市科融知识产权代理事务所(普通合伙) | 代理人： | 赵荣 |
| 地址： | 046600 山西省长*** | 国省代码： | 山西;14 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机合成和药物技术领域，保护了一种抑制肿瘤细胞药物的合成方法。该合成方法以3‑羟基‑4‑甲氧基苯甲醛为起始原料，先通过临时导向基团活化醛基邻位氢，方便氨基取代，结合[4+2]环合加成反应关环，依次在羟基上引入丙基吗啉侧链，氯化，引入氟氯苯胺侧链，最后制得吉非替尼。该合成方法改进了抑制肿瘤细胞药物吉非替尼的合成路径，减少了反应步骤，缩短了反应时间，降低了生产成本，同时也降低了体系中杂质的生成，减少了三废的排放。 | ||
| 搜索关键词： | 抑制肿瘤细胞 吉非替尼 侧链 羟基 合成 合成方法改进 甲氧基苯甲醛 药物技术领域 氨基取代 导向基团 氟氯苯胺 合成路径 加成反应 起始原料 有机合成 氯化 引入 丙基 关环 环合 活化 邻位 吗啉 醛基 生产成本 排放 | ||
【主权项】：
1.一种抑制肿瘤细胞药物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：/n第一步：2-氨基-5-羟基-4-甲氧基苯甲醛(B)的合成/n将3-羟基-4-甲氧基苯甲醛(A)、氨水、双(三氟甲烷磺酰基)亚胺银、三氟乙酸银、三氟乙酸、配体胺全部加入到1,2-二氯乙烷中，采用“一锅法”升温加热一段时间，TLC监测反应完全后，反应液中加入水和二氯甲烷萃取，收集有机层，合并所得有机层，减压浓缩至无液体馏出，得浅棕色固状物即化合物B；/n具体反应式如下：/n
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