[发明专利]一种ATX抑制剂Ziritaxestat的合成方法在审

专利信息
申请号: 201911202357.7 申请日: 2019-11-29
公开(公告)号: CN111004235A 公开(公告)日: 2020-04-14
发明(设计)人: 翟鑫;类红瑞;姜楠;贾芳;杨宇;李长涛 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04
代理公司: 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 代理人: 靳玲
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 发明属于药物化学领域,涉及一种ATX抑制剂Ziritaxestat的合成方法,具体涉及一种基于吡啶并咪唑母核的ATX抑制剂Ziritaxestat的制备方法,还涉及制备该抑制剂的中间体的合成方法。该方法涉及八步反应,首先经环合反应、酯水解、Curtius重排、甲基化、脱苄基保护、再经N‑芳烃化、Buchwald–Hartwig偶联、N‑烷基化得到终产物Ziritaxestat。本发明为Ziritaxestat全新的合成方法,整个反应所需原料廉价易得,避免使用氰化钠及异腈等剧毒试剂,反应条件温和,操作简便易行,适于规模化生产。
搜索关键词: 一种 atx 抑制剂 ziritaxestat 合成 方法
【主权项】:
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