[发明专利]一种合成利拉鲁肽的方法在审
| 申请号： | 201911214264.6 | 申请日： | 2019-12-02 |
| 公开（公告）号： | CN110835369A | 公开（公告）日： | 2020-02-25 |
| 发明（设计）人： | 王良友;周黎;郑春旭;沈杰;黄保胜;陈维维;宋亮;张璐 | 申请（专利权）人： | 苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/605 | 分类号： | C07K14/605;C07K1/08;C07K1/04;C07K1/20 |
| 代理公司： | 苏州睿昊知识产权代理事务所(普通合伙) 32277 | 代理人： | 马小慧 |
| 地址： | 215000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种合成利拉鲁肽的方法，属于多肽合成技术领域。本发明的方法包括如下步骤：以Fmoc‑Gly‑Wang Resin为固相合成起始载体，通过使用新型缩合剂PyBrop(三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐)进行利拉鲁肽(序列C端→N端)37到9位29个氨基酸的活化偶联，其中26位采用Fmoc‑Lys(Pal‑Glu‑OtBu)‑OH作为原料；另第7位和第8位分别采用Boc‑His(Trt)‑Osu、Fmoc‑Ala‑Osu进行缩合，得到利拉鲁肽全保护肽，经裂解沉淀，得到利拉鲁肽。本发明方法提升了氨基酸偶联效率，极大降低了利拉鲁肽合成过程中产生的消旋肽和缺失肽杂质，尤其是有效抑制或减少了与产品性质极为相近的消旋杂质(D‑His |
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| 搜索关键词： | 一种 合成 利拉鲁肽 方法 | ||
【主权项】：
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