[发明专利]卡巴他赛弱碱性衍生物及其制剂有效

专利信息
申请号: 201911218994.3 申请日: 2019-12-03
公开(公告)号: CN111004195B 公开(公告)日: 2022-01-28
发明(设计)人: 王永军;杨子蒙;何仲贵;刘洪卓;迟东旭 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07D305/14 分类号: C07D305/14;A61K9/127;A61P35/00
代理公司: 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 代理人: 靳玲
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 发明涉及卡巴他赛弱碱性衍生物及其制剂,具体涉及卡巴他赛弱碱性衍生物的合成和包含该衍生物的脂质体制剂及其在药物递送系统中的应用,属医药技术领域。所述的卡巴他赛弱碱性衍生物是将卡巴他赛与弱碱性中间体通过酯键连接,酯键可以利用体内酯酶的作用进行断裂,释放出活性药物。其结构通式如下:其中,连接基为C1‑C4烷基、C3‑C6环烷基或苯基;[N]为N‑甲基哌嗪基、哌啶基、4‑(1‑哌啶基)哌啶基、吗啉基、四氢吡咯基或其它叔胺结构。本发明卡巴他赛弱碱性衍生物可以制备成脂质体制剂。该脂质体制剂具有载药量高、包封率高、稳定性好等特点。注射给药后,可大大提高药物在体内的循环时间,增加药物在肿瘤部位的蓄积量,提高抗肿瘤效果和耐受剂量。
搜索关键词: 弱碱 衍生物 及其 制剂
【主权项】:
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