[发明专利]一种不含胆固醇的薯蓣皂苷元-阿糖胞苷脂质体及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201911331394.8 申请日: 2019-12-21
公开(公告)号: CN111298130A 公开(公告)日: 2020-06-19
发明(设计)人: 廖爱美;蔡邦荣;黄继红;惠明;魏兆军;王增涛;侯银臣;吕行;赵祎 申请(专利权)人: 河南工业大学
主分类号: A61K47/54 分类号: A61K47/54;A61K47/69;A61K31/7068;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 450001 河南省郑州市高新技*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明提供了一种不含胆固醇的薯蓣皂苷元‑阿糖胞苷脂质体及其制备方法。以薯蓣皂苷元(DG)、阿糖胞苷(Ara‑C)等为原料,化学合成法制得DG‑Ara‑C聚合物;在不添加胆固醇的情况下,以磷脂和DG‑Ara‑C聚合物为原料,采用薄膜分散法结合超声法,经溶解、成膜、水化、超声等制备得到不含胆固醇的DG‑Ara‑C脂质体。本方法制备的DG‑Ara‑C脂质体粒径约为116 nm。DG‑Ara‑C中的DG部分具有胆固醇的骨架结构,在脂质体形成中替代胆固醇,有助于提高载药量、避免引起心血管疾病的风险、克服了Ara‑C半衰期短等不足,增强了Ara‑C的脂溶性有助于其跨膜等,提高了Ara‑C对癌症细胞的细胞毒性。该脂质体制备工艺简单,易于放大生产,为癌症治疗药物特别是亲水性抗癌药物的结构修饰和剂型制造提供了新思路。
搜索关键词: 一种 胆固醇 薯蓣 皂苷 阿糖胞苷 脂质体 及其 制备 方法
【主权项】:
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