[发明专利]一种多西他赛的半合成方法在审
申请号: | 201911391200.3 | 申请日: | 2019-12-30 |
公开(公告)号: | CN111138386A | 公开(公告)日: | 2020-05-12 |
发明(设计)人: | 潘敬坤;周洋 | 申请(专利权)人: | 重庆市碚圣医药科技股份有限公司 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14 |
代理公司: | 重庆飞思明珠专利代理事务所(普通合伙) 50228 | 代理人: | 刘念芝 |
地址: | 400714 重庆市北*** | 国省代码: | 重庆;50 |
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摘要: | 一种多西他赛的半合成方法,先将10‑DABⅢ上7位和10位碳上的羟基用氯甲酸‑2,2,2‑三氯乙酯保护得到中间体Ⅰ,中间体Ⅰ再与五元环侧链缩合反应得到中间体Ⅱ,中间体Ⅱ在盐酸的作用下开环脱去五元环侧链上的保护基制得中间体Ⅲ,中间体Ⅲ在酸性条件下脱去Troc保护基得到多西他赛。本发明工艺路线简单、反应条件温和,反应过程产生的杂质较少,得到的中间体收率较高且性质稳定,适用于工业化大规模生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 合成 方法 | ||
【主权项】:
暂无信息
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