[发明专利]钯催化的间位芳基化反应及其在维罗非尼类似物合成中的应用在审
| 申请号： | 202010000539.2 | 申请日： | 2020-01-02 |
| 公开（公告）号： | CN111217654A | 公开（公告）日： | 2020-06-02 |
| 发明（设计）人： | 刘珊珊;张燕;周鲜颖;陈静;汪沛洁;张南;李佳俊 | 申请（专利权）人： | 陕西科技大学 |
| 主分类号： | C07B37/04 | 分类号： | C07B37/04;C07C231/12;C07C233/15;C07D209/08;C07D471/04 |
| 代理公司： | 西安新思维专利商标事务所有限公司 61114 | 代理人： | 黄秦芳 |
| 地址： | 710021*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明为一种钯催化的间位芳基化反应及其在维罗非尼类似物合成中的应用，其克服了现有技术中反应中会引入副产物，无法直接合成，生产成本较高的问题，实现过渡金属催化的直接C‑H活化转化，可控、精准、高效，合成过程无需惰性气体保护，操作简单，生产成本低，环境污染小。本发明采用的技术方案为：以芳环类化合物0.25mmol作为底物，以浓度为10mol％的醋酸钯为催化剂，降冰片烯类1～1.5当量作为媒介，加入添加剂3equiv，并加入浓度为5mol％～10mol％的配体和1mL三氟甲苯以及二氯乙烷的溶剂，通过与芳基卤代物0.38mmol偶联，在80～120℃下反应12～24h，得到7‑氮杂吲哚5位芳基化产物5‑碘‑7‑氮杂吲哚。 | ||
| 搜索关键词： | 催化 间位 芳基化 反应 及其 维罗非尼 类似物 合成 中的 应用 | ||
【主权项】：
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