[发明专利]一种催化不对称合成手性β-炔基-β-氨基酮衍生物的方法

摘要

本发明公开了一种催化不对称合成手性β‑炔基‑β‑氨基酮衍生物的方法，它以式(3)所示的手性联萘酚衍生物为催化剂，在有机溶剂、催化剂及添加剂存在下，式(2)所示的炔基氟硼酸钾盐对式(1)所示的氮杂烯酮类化合物进行不对称1,4‑加成反应，生成如式(4)所示的含有一个手性中心的β‑炔基‑β‑氨基酮衍生物，反应式如下：本发明利用一种新型多氟联萘酚骨架的催化剂，并采用官能团兼容性好、性质稳定的炔基氟硼酸钾盐作为亲核试剂，在多种添加剂的作用下，高效制备了多种手性β‑炔基‑β‑氨基酮衍生物。本发明底物适用范围广，反应条件简单温和，所得高光学活性的产物可进一步转化为多种非天然的手性β‑氨基酸衍生物，具有较高的科学研究及实际应用价值。