[发明专利]液相汇聚式合成索马鲁肽侧链的方法在审

专利信息
申请号: 202010046905.8 申请日: 2020-01-16
公开(公告)号: CN111253287A 公开(公告)日: 2020-06-09
发明(设计)人: 张逢质;杨彬 申请(专利权)人: 浙江工业大学
主分类号: C07C269/04 分类号: C07C269/04;C07C271/16;C07C269/06;C07C213/02;C07C217/08;C07C271/22;C07C231/12;C07C237/08;C07C231/14;C07C237/22
代理公司: 杭州天正专利事务所有限公司 33201 代理人: 黄美娟;朱思兰
地址: 310014 浙江省杭州*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 一种液相汇聚式合成索马鲁肽侧链1的方法:将原料2‑(2‑氨基乙氧基)乙醇的氨基用R1保护,接着与溴乙酸乙酯发生亲核取代反应,再经酯水解一锅制得化合物4,将化合物4的羧基用R2保护,并脱除R1,得到化合物6,化合物6与芴甲氧羰基‑L‑谷氨酸1‑叔丁酯经缩合反应,得到化合物8,将化合物8的R2脱除,再与化合物6进行偶联反应,得到化合物10,脱除化合物10的Fmoc,再与18‑(叔丁氧基)‑18氧代十八烷酸进行酰胺化缩合偶联反应,得到化合物13,化合物13脱除R2,得到产物1;本发明方法合成过程有效、可控、低成本高产率,可适用于放大生产;
搜索关键词: 汇聚 合成 索马鲁肽侧链 方法
【主权项】:
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