[发明专利]一种制备曲氟尿苷的方法在审
申请号: | 202010098718.4 | 申请日: | 2020-02-18 |
公开(公告)号: | CN111217867A | 公开(公告)日: | 2020-06-02 |
发明(设计)人: | 周观燊;李亚周;陈振昌;张红娟 | 申请(专利权)人: | 福建瑞博奥科技有限公司 |
主分类号: | C07H1/00 | 分类号: | C07H1/00;C07H19/073 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 关畅 |
地址: | 365200 福建*** | 国省代码: | 福建;35 |
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摘要: | 本发明公开了一种制备曲氟尿苷的方法。它包括如下步骤:将羟基全保护的核糖卤代后与5‑三氟甲基尿嘧啶缩合,经脱保护后生成中间体5‑三氟甲基尿苷,再经脱水、卤代和还原反应,即得到的曲氟尿苷。本发明使用全保护的核糖作为原料,显著地降低了原料成本,并且,2‑位酰基保护的核糖在进行缩合反应的过程中由于邻基参与的效应,显著提高了缩合反应的β‑立体选择性;使用5‑三氟甲基尿嘧啶作为原料,避免了使用高毒的三氟甲基化试剂,对环境友好;从式Ⅵ所示化合物开始使用连续操作,无需对中间体进行分离和纯化,能够直接生成最后的产品,极大地方便了生产操作,提高生产效率并降低人力成本。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 曲氟尿苷 方法 | ||
【主权项】:
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