[发明专利]光敏剂-低氧激活前药一体化前药自组装纳米粒的构建在审

专利信息
申请号: 202010118901.6 申请日: 2020-02-26
公开(公告)号: CN111135299A 公开(公告)日: 2020-05-12
发明(设计)人: 何仲贵;孙进;赵东阳;陶文慧 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: A61K41/00 分类号: A61K41/00;A61K31/409;A61K31/53;A61K31/664;A61K31/404;A61K31/136;A61K31/255;A61K9/14;A61K47/10;A61P35/00
代理公司: 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 代理人: 靳玲
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 发明属于医药技术领域,涉及光敏剂‑低氧激活前药一体化前药,将光敏剂与低氧激活前药以光诱导电子转移触发断裂的键、活性氧敏感键、既能通过PET断裂又具有ROS敏感的键或非敏感键相连,实现光敏剂和低氧激活前药高效共载和同步递送。本发明以焦脱镁叶绿酸a作为光敏剂,以PR104A作为低氧激活前药,以酮缩硫醇键或单硫醚键或非敏感碳酸酯键相连,合成一体化前药,制备自组装纳米递药系统。本发明制备工艺简单,纳米粒载药量高;粒径小且均一,利于纳米粒通过EPR效应富集于肿瘤部位;进行光动力治疗的同时,通过PET与ROS双模式触发低氧激活前药在肿瘤的选择性释放;光动力治疗促进低氧激活前药的激活,显著提高了光敏剂和低氧激活前药的协同抗肿瘤效果。
搜索关键词: 光敏剂 低氧 激活 一体化 组装 纳米 构建
【主权项】:
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